Элицея® Ку-таб®+ЛП-003365+26.04.2022+

Обновлено в РЛС 26 апреля 2022 г.

Состав

на 1 таблетку 5 мг/10 мг/20 мг

Действующее вещество:

Эсциталопрама оксалат 6,39 мг/12,78 мг/25,55 мг, эквивалентно эсциталопраму 5,00 мг/10,00 мг/20,00 мг

Вспомогательные вещества:

Полакрилин калия, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кроскармеллоза натрия, ацесульфам калия, неогесперидин-дигидрохалкон, ароматизатор мяты перечной¹, магния стеарат

¹ Ароматизатор мяты перечной содержит: мальтодекстрин (кукурузный), крахмал модифицированный (кукурузный), мяты полевой листьев масло, пулегон.

Описание лекарственной формы

Таблетки 5 мг: Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой «5» на одной стороне.

Таблетки 10 мг: Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой «10» на одной стороне.

Таблетки 20 мг: Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и гравировкой «20» на одной стороне.

Фармакокинетика

Всасывание

Всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТС_mах) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%.

Распределение

Кажущийся объем распределения (V_d, β/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (C_ss) достигается примерно через 1 неделю, средняя C_ss — 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.

Метаболизм

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N‑оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Выведение

Период полувыведения (Т_1/2) после многократного применения составляет около 30 часов.

Клиренс при приеме внутрь (Cl_oral) составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама Т_1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов почками.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6)

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было.

Фармакодинамика

Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью, меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая серотониновые 5‑HT_1A, 5‑НТ₂ рецепторы, дофаминовые D₁ и D₂ рецепторы, α₁-, α₂-, β‑адренорецепторы, H₁‑гистаминовые, м‑холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Показания

-        Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

-        Панические расстройства с/без агорафобии.

-        Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).

-        Генерализованное тревожное расстройство.

-        Обсессивно-компульсивное расстройство.

Противопоказания

-        Гиперчувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

-        Одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО).

-        Одновременный прием пимозида.

-        Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).

-        Редко встречающаяся наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат Элицея^® Ку‑таб^® содержит лактозу).

С осторожностью

Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), мания и гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям, закрытоугольная глаукома или глаукома в анамнезе; одновременный прием с ингибитором МАО А (моклобемидом) и ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызывать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом; при применении электросудорожной терапии (ЭСТ), при применении у пациентов пожилого возраста, при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама во время беременности.

Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения «польза — риск».

Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. Если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, то у новорожденного возможно развитие симптомов синдрома «отмены».

В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры тела, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения.

Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития персистирующей легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1–2 случая PPHN на 1000 беременностей.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после приема СИОЗС/СИОЗСН в течение месяца до родов (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»).

Период грудного вскармливания

Ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качественные показатели спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось.

Способ применения и дозы

Внутрь, один раз в сутки. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей.

Таблетку кладут на язык, после быстрого растворения проглатывают, запивая или не запивая водой.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, не делятся.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, хрупкие, поэтому с ними следует обращаться с осторожностью.

Извлечь таблетку следующим образом: